Цитизин - фармакология

Торговое наименование
цитизин

Международное наименование
цитизин (Cytisin)

Групповая принадлежность
Н-холиномиметик

Описание действующего вещества (МНН)
цитизин

Фармакологическое действие цитизина - холиномиметическое.

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений. Является основным действующим веществом препарата против курения "Табекс" ("Tabex"), который, по мнению многих специалистов, является эффективным препаратом для желабщих бросить курить. Смотрите способ применения и дозы препарата "Табекс".

Применение вещества цитизин
Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания - цитизин
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению - цитизин
Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью - цитизин
Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества цитизин
При правильной схеме лечения побочные эффекты незначительны, возникают в начале терапии, не требуют снижения доз и изменения продолжительности терапии и самостоятельно исчезают в ходе лечения. 


• Со стороны пищеварительной системы: неприятные вкусовые ощущения, изменение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея. 
  
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, бессонница, сонливость. 
  
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке. 
  
• Аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), местные реакции, миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение. 
  
• При передозировке возможны расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема цитизина.
  
  

Применение в период беременности и лактации - цитизин
цитизин не рекомендуется назначать при беременности ввиду потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Особые указания и меры предосторожности - цитизин
Применение цитизина должно производиться по назначению и под наблюдением врача.  Для получения положительного результата при использовании цитизина необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отказаться от курения табака. Пациент должен быть предупрежден, что применение цитизина на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации. 

Нет достаточного клинического опыта по применению цитизина у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, гипертиреозом, сахарным диабетом, почечной и печеночной недостаточностью. Этим категориям пациентов цитизин следует назначать только после оценки соотношения польза/риск. 

Ранее цитизин широко применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, оксидом углерода, в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов имеет ограниченное применение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: 
Прием цитизина не вызывает изменений психофизического состояния пациента, не нарушает способности управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие - цитизин
Не допускается совместное применение цитизина с другими лекарственными средствами, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты.  Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.

Передозировка - цитизин
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Способ применения и дозы - цитизин

Таблетки — внутрь, по следующей схеме: первые 3 дня — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2 ч (всего 6 табл. в день) с одновременным уменьшением числа выкуриваемых сигарет. При отсутствии эффективности следует прекратить лечение, а через 2–3 мес повторить. При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2,5 ч (5 табл. в день), с 13-го по 16-й день — по 1,5 мг каждые 3 ч (4 табл. в день), с 17-го по 20-й день — по 1,5 мг каждые 5 ч (3 табл. в день), с 21-го по 25-й день — по 1,5–3,0 мг/сут (1–2 табл. в день). Курение следует прекратить не позднее 5-го дня от начала лечения.

Способ применения и дозы препарата "Табекс"

Начальный курс. Табекс принимают в течение 3 дней по 1 таб. 6 раз сутки через каждые 2 часа, при параллельном сокращении количества выкуриваемых сигарет. Если через 3 дня результата нет, препарат следует отменить и через 2-3 месяца начать новый курс.

Основной курс. При положительном результате прием продолжают по следующей схеме:

Период лечения	Кратность приема	Суточная доза
с 4 по 12 день	По 1 таб. каждые 2.5 ч	5 таб.
с 13 по 16 день	по 1 таб. каждые 3 ч	4 таб.
с 17 по 20 день	по 1 таб. каждые 5 ч	3 таб.
с 21 по 25 день	по 1 таб. каждые 6-8 ч	1-2 таб.

Важно! Применение препарата на фоне продолжения курения в прежнем объеме может привести к никотиновой интоксикации.

Данная схема приема доказана как наиболее успешная в течение многих лет практики. В начале дозировка наиболее высокая для того, чтобы она блокировала рецепторы и потому что никотиновый голод наиболее сильный. В продолжение следующих дней число таблеток уменьшается, так как абстинентные явления более легкие. Окончательное прекращение табакокурения должно наступить к пятому дню лечения. Лечение с Табекс и продолжение активного табакокурения может привести к никотиновой интоксикации.

Однако надо учитывать, что рекомендуемая производителем схема приема Табекса, принятая, как наиболее успешная в течение многих лет практики, может на первых порах вызывать неприятные ощущения того, что Вы выкурили гораздо больше обычного. Если Вам совсем некомфортно данное состояние, то можно снизить количество таблеток в день и попробовать подобрать индивидуальную схему приема вместе с лечащим врачом. Как правило, для людей с невысокой интенсивностью курения - до десяти сигарет в день, индивидуальную дозировку можно подобрать, ориентируясь на самочувствие. 

 

Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2) — наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, длительность разовой аппликации 2–3 дня. Курсовое лечение (1–3 нед) состоит из последовательных аппликаций ТДТС (каждую последовательную ТДТС наклеивают на симметричный участок кожи другой руки) с перерывом 1–2 ч для проведения гигиенических процедур (после удаления ТДТС место аппликации моют водой с мылом).

Пленки — наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4–8 раз в сутки в первые 3–5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день — по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день — по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества цитизин
При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.

Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.

Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.